恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净和恒格列净之间的区别
作者:Gcplive
来源:药评中心降糖药物已进入一个新时代。一种降糖药的优劣,不再是以降糖值作为评价标准,而是以降糖的同时,是否具有心、肾保护作为评价标准。SGLT2i是近年受到高度重视的新型口服降糖药物,除用于2型糖尿病(T2DM)治疗外,还被“跨界”用于慢性心力衰竭和慢性肾脏病的治疗等。国内已上市的恩格列净、达格列净、卡格列净、艾托格列净、恒格列净之间有何区别呢?一、独特的降糖机制SGLT2i,中文名为“钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂”。健康人,每天经肾小球滤过的葡萄糖约180g,然后又100%通过肾小管上的钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)重吸收。图片
SGLT2i通过抑制SGLT2,减少肾小管对葡萄糖和钠的重吸收,可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄,从而发挥降糖作用,并有一定的降压作用。SGLT2i降糖机制与其分子结构有关:图片
二、降糖外作用SGLT2i可降低HbA1c约0.5%~1.2%。除降糖作用外,SGLT2i可降低体重0.6~3.0kg(特别是减少内脏脂肪),降低收缩压3~5mmHg,降低血尿酸约50μmol/L。更为重要的是,SGLT2i具有心、肾保护作用。图片
温馨提示:艾托格列净不增加主要心血管不良事件风险与心血管死亡风险,可降低心力衰竭住院风险。恒格列净在T2DM患者中开展的其对心功能及尿白蛋白影响的实效性研究正在进行中。三、药物治疗路径SGLT2i是T2DM患者的一级推荐降糖药物.SGLT2i是合并ASCVD(动脉粥样硬化性心血管疾病)或高危因素、HF(心力衰竭)及慢性肾脏病(CKD)患者的首选药物。GLP-1RA:利拉鲁肽等,MET:二甲双胍,DPP-4i:利格列汀等,AGI:阿卡波糖等,格列奈类:瑞格列奈等,SU:格列美脲等,TZD:罗格列酮等。1、合并ASCVD或高危因素图片
2、合并心力衰竭图片
3、合并慢性肾脏病图片
四、用法用量SGLT2i抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,肾小管中葡萄糖浓度升高,因此有一定的渗透性利尿作用。为避免夜尿过多,建议早晨服用。图片
1.尿路及生殖道感染SGLT2i主要通过促进尿糖排泄发挥降糖作用。由于尿液中葡萄糖浓度增加,SGLT2i可显著增加尿路感染及生殖器真菌感染风险。需要告知患者:用药期间应适量增加饮水,保持外阴清洁。若出现尿路感染和生殖道感染,需服用抗菌药物(包括抗真菌药物)等对症治疗。图片
2.血容量不足SGLT2i具有渗透性利尿作用,可导致血容量减少。老年患者或正在服用髓袢利尿剂(呋塞米等)的患者血容量不足的风险增加。血容量不足的主要表现为脱水、体位性低血压或低血压。图片
3.骨折风险T2DM患者比一般人群更易骨折,主要骨折部位为髋部、足部和近端股骨。图片
SGLTi可抑制肾小管对Na+的重吸收,增加肾小管对磷的重吸收,导致血磷水平升高,刺激PTH分泌,造成骨吸收增加。卡格列净可增加骨折风险。主要参考文献:
2024年版中国老年糖尿病诊疗指南
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